
Talazoparib(他拉唑帕利,商品名:泰泽纳/TALZENNA)是一种强效口服PARP阻拦剂,主要用于养息佩戴特定基因突变的乳腺癌和前哨腺癌患者。
乳腺癌合乎症
适用于佩戴胚系BRCA1/2突变(gBRCAm)、HER2阴性的局部晚期或滚动性乳腺癌成东说念主患者。
手脚单药养息,用于既往领受过化疗(如蒽环类或紫杉类)后疾病阐发的患者。
养息前需通过FDA或NMPA批准的随同会诊证明BRCA突变景色。
前哨腺癌合乎症
筹划恩扎卢胺(enzalutamide),用于养息同源重组建筑(HRR)基因突变的滚动性去势违反性前哨腺癌(mCRPC)成东说念主患者。
患者需同期领受GnRH近似物养息或已行睾丸切除术。
张开剩余54%该合乎症已于2024年11月获中国NMPA批准,标记着泰泽纳在国内竣事双合乎症布局。
作用机制亮点
Talazoparib不仅阻拦PARP酶活性,还能将PARP卵白“拿获”在DNA毁伤位点,变成复制叉坍塌,勾搭癌细胞弃世。其PARP拿获才调是奥拉帕利的约100倍,为现在已知最强的PARP阻拦剂之一。
临床疗效相沿
在EMBRACA测验中,凤凰彩票appTalazoparib组中位无阐发生涯期(PFS)为8.6个月,权贵优于化疗组的5.6个月(HR=0.54)。
在TALAPRO-2接洽中,筹划恩扎卢胺养息HRR突变mCRPC患者,可将疾病阐发或弃世风险镌汰55%。
用法用量
保举剂量:1mg,逐日一次口服,可与食品同服或空心服用。
中度肾功能不全患者(CLcr 30–59 mL/min):剂量转化为0.75mg逐日一次。
常见不良反映
包括疲钝、贫血、恶心、中性粒细胞减少、头痛、血小板减少、脱发和泻肚等。需按期监测血通例,实时贬责骨髓阻拦等毒性。
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